能让癌症药物更准确释放的纳米颗粒

南国知心

加利福尼亚州萨克拉门托——由加州大学戴维斯分校的一个科研团队合成的一类用于防止药物过早释放的新型纳米颗粒在更准确和更有效地把癌症药物释放给肿瘤方面具有前景。该研究在线发表在了权威国际化学杂志《应用化学》（Angewandte Chemie）上。

　　在他们的这篇将于该杂志的封三重点推荐的论文中，加州大学戴维斯分校生物化学与分子医学系主任Kit Lam教授和他的研究组报告说他们合成了一类称为双响应硼酸盐交联胶束（BCMs）的新型胶束。它在对特定触发器做出响应的时候能够产生物理化学变化。

　　胶束是分散在诸如盐溶液等水基液体中的表面活性分子的聚集体。胶束是纳米尺寸的，大约25到50纳米（1纳米是十亿分之一米），而且能够作为给药的纳米载体。

　　双响应硼酸盐交联胶束（BCMs）是一类独特的胶束，当它被肿瘤的酸性微环境触发，或者接触到静脉注射的甘露醇等化学物质的时候能够迅速释放载体。甘露醇是一种美国食品药品管理局（FDA）批准的常常被用于利尿剂的糖类化合物，它能够与这种交联胶束产生干涉。

　　“用这种可逆交联定向胶束纳米载体提供抗癌药物能够帮助防止药物在血流中的过早释放，并且确保向肿瘤部位提供高浓度的药物，”该研究的第一作者、Lam实验室的博士后研究人员Yuanpei Li说。Yuanpei Li和Lam一起制造出了这种新型纳米颗粒。“它为显著改善癌症疗法带来了极大的前景。”

　　“刺激-响应纳米颗粒由于它们对特定触发器做出响应而发生变化而在给药领域获得了相当大的注意力。在这些纳米颗粒当中，刺激-响应交联胶束（SCMs）代表了用于肿瘤定向给药的一种通用的纳米载体系统。

　　纳米颗粒常常过早地释放药物并且错过了它们的靶标。SCMs能够更好地保留被封装的药物，并且让它在血库中循环的时候的过早释放最小化。引入环境敏感的交联剂让这些胶束能对肿瘤局部环境做出反应。在这些例子中，这些载荷药物主要被释放到了癌症组织中。

　　Lam的研究组开发的这种双响应硼酸盐交联胶束代表了更智能的、可以对多重刺激做出响应的第二代刺激-响应交联胶束（SCMs），能够作为完成对活体肿瘤微环境的复合体进行多阶段给药的工作的工具。这些双响应硼酸盐交联胶束（BCMs）以含有硼酸盐的聚合物以及含有儿茶酚的聚合物的自组装为基础提供药物，它们都让这些胶束对环境pH值的变化具有非同寻常的敏感度。该研究组已经优化了得到的硼酸盐交联胶束的稳定性，以及它们对酸性pH值以及甘露醇的的刺激-响应。

　　这种新型纳米载体平台表现出了让药物过早释放最小化的极大潜力，而且当它被目标肿瘤细胞吸收的时候能够在酸性肿瘤微环境中，或者在酸性细胞区室按需释放药物。它还能通过静脉注射甘露醇而被诱导释放药物。